威爾康奈爾醫(yī)學(xué)院的研究人員表示，通過虛擬篩選，識別針對癌癥檢查點(diǎn)的有前景的小分子候選藥物的過程可能會(huì)變得更快、更智能。

檢查點(diǎn)抑制劑是一種免疫療法，通過釋放免疫細(xì)胞的“剎車”來治療癌癥，從而釋放免疫細(xì)胞攻擊癌細(xì)胞。目前，所有獲批的檢查點(diǎn)抑制劑都是大型實(shí)驗(yàn)室制造的蛋白質(zhì)，稱為單克隆抗體，必須注入血液。它們阻斷檢查點(diǎn)蛋白與其伴侶蛋白的結(jié)合，阻止阻止免疫 T 細(xì)胞激活的“關(guān)閉”信號。

“我們的研究代表了癌癥免疫治療領(lǐng)域的顯著進(jìn)步，這可能為基于單克隆抗體的治療帶來有希望的替代方案，”資深作者、放射學(xué)化學(xué)助理教授穆斯塔法·加布爾 (Moustafa Gabr) 說。

該研究結(jié)果于 10 月 16 日發(fā)表在《科學(xué)進(jìn)展》上，展示了一種虛擬篩選數(shù)百萬種化合物的方法，以找到有可能結(jié)合檢查點(diǎn)的小分子，從而使免疫系統(tǒng)能夠攻擊癌癥。

小分子藥物具有優(yōu)勢，因?yàn)樗鼈兺ǔ？诜纯缮锢?，更易于給藥，可定制劑量并提高患者依從性。由于分子尺寸較小，它們還可以更有效地穿透腫瘤。

該論文的第一作者是埃及曼蘇拉大學(xué)藥物化學(xué)系藥學(xué)助理教授索瑪雅·阿卜杜勒·拉赫曼 (Somaya Abdel-Rahman)。